卡博替尼（Cabozantinib，XL184）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由美国Exelixis公司研发，通过抑制MET、VEGFR、RET、AXL等9种以上激酶靶点，阻断肿瘤生长、血管生成及转移信号通路，被称为“广谱万金油”。以下是其核心信息：
适应症
甲状腺髓样癌：适用于晚期或转移性患者，尤其RET突变阳性者。
肾细胞癌：获批用于一线失败后的晚期患者，或与纳武利尤单抗联用作为一线方案。
肝细胞癌：用于索拉非尼失败的患者，可延长生存期。
其他实体瘤：如前列腺癌骨转移、非小细胞肺癌（RET重排）等，显示潜在疗效。
作用机制
多靶点抑制：同时阻断VEGFR1-3（抗血管生成）、MET（克服耐药）、AXL（促凋亡）等通路，延缓耐药性。
双重：抑制肿瘤细胞增殖及微环境重塑，对骨转移效果显著。
用法用量
标准剂量：60mg/日空腹服用（肾癌、肝癌），甲状腺髓样癌140mg/日，骨转移40mg/日。
调整原则：3级以上不良反应需减量或暂停。
不良反应
常见：腹泻、手足综合征、高血压、疲劳。
严重风险：出血、胃肠道穿孔、肝功能异常，需定期监测。
研究进展
联合疗法：与免疫检查点抑制剂（如纳武利尤单抗）联用显著延长肾癌患者生存期（中位OS 46.5个月）。
新适应症探索：在结直肠癌、卵巢癌等实体瘤中开展临床试验。
注意事项
禁忌：严重肝功能不全、活动性出血、妊娠期禁用。
药相互作用：避免与CYP3A4抑制剂/诱导剂联用。
卡博替尼的广谱性为晚期癌症提供了重要选择，但需个体化用药并严格管理毒性
