ROZLYTREK(恩曲替尼,Entrectinib)是一种具有神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),属于靶向药。它由基因泰克公司(Genentech Inc.)生产,商品名为罗圣全®(Rozlytrek)。
主要适应症
NTRK融合基因阳性实体瘤:适用于12岁及以上,经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因的实体瘤患者。
ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC):适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
用法用量
成人及12岁以上儿童:推荐剂量为600mg,口服,每日一次。
儿童患者:根据体表面积(BSA)计算剂量,例如BSA大于1.50㎡时,每次口服600mg,每日一次。
服药式:胶囊应整粒吞服,不得打开或溶解,可与或不与食物同服,但避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
作用机制
恩曲替尼通过抑制肿瘤细胞内的NTRK、ROS1和ALK激酶活性,阻断信号转导通路,从而抑制肿瘤生长、增殖和扩散,并诱导肿瘤细胞凋亡。
不良反应
常见副作用包括乏力、水肿、眩晕、腹泻、恶心等。若出现严重不良反应,需根据医生建议调整剂量或停药。
医保与上市情况
医保适应症:目前恩曲替尼的医保覆盖范围可能包括ROS1阳性NSCLC等特定适应症,具体需参考当地医保政策。
全球上市:恩曲替尼已在日本、美国等多个国家获批上市,用于治NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性NSCLC