Inrebic(菲达替尼/菲卓替尼)是一种选择性JAK2抑制剂,主要用于治骨髓纤维化及相关疾病。以下是其关键信息:
1. 适应症
适用于原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症后骨髓纤维化的成年患者,改善脾肿大及相关症状。
2. 作用机制
通过抑制JAK2信号通路(尤其是JAK2 V617F突变),减少STAT3/5磷酸化,从而抑制异常细胞增殖并诱导凋亡。
3. 用法用量
推荐剂量:每日一次口服400mg,可与高脂肪餐同服以减少胃肠道反应。
剂量调整:需根据血液学毒性(如血小板减少、中性粒细胞减少)或非血液学毒性(如肝毒性)调整剂量。
特殊人群:与CYP3A4抑制剂联用时需减至200mg/日。
4. 不良反应
常见副作用包括腹泻、恶心、贫血、呕吐及肝功能异常。
需定期监测硫胺素(维生素B1)水平,缺乏者需补充后再治。
5. 临床疗效
临床试验显示可显著缩小脾脏体积、改善症状,尤其对Ruxolitinib无反应或未接受过JAK抑制剂的患者有效。
6. 注意事项
禁忌:基线血小板计数<50×10⁹/L或ANC<1.0×10⁹/L者禁用。
监测要求:治前及期间需定期检查全血细胞计数、肝功能等。
7. 上市信息
2019年8月获FDA批准,国内尚未上市