Jascayd(nerandomilast)是勃林格殷格翰开发的口服小分子药,2025年10月获美国FDA批准用于治特发性肺纤维化(IPF),是十余年来获批的IPF新疗法。
适应症
用于治特发性肺纤维化(IPF),一种进行性肺部疾病,以肺功能持续下降为特征。
作用机制
作为选择性磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂,通过升高细胞内cAMP水平,抑制炎症和纤维化相关信号通路(如NFκB、NFAT),兼具抗纤维化和免疫调节作用。
临床试验数据
两项安慰剂对照试验(FIBRONEER™-IPF和NCT04419506)显示:
18mg组:第52周FVC平均下降-106mL(安慰剂组-170mL)
9mg组:FVC下降-122mL
18mg组疗效持续且早期显现。
剂型与用法
规格:9mg/片、18mg/片
用法:每日两次,餐后服用;吞咽困难者可分散于水中服用。
不良反应
≥5%常见不良反应包括腹泻、上呼吸道感染、抑郁、体重下降、恶心等。
注意事项
与CYP3A抑制剂联用需减量至9mg/次
避免与CYP3A诱导剂联用
重度肝功能损伤患者禁用
中国进展
针对IPF和进展性肺纤维化(PPF)的上市申请分别于2025年1月和5月被国家药局纳入优先审评。