伊那利塞（Inavolisib，商品名Itovebi）是一种高选择性PI3Kα抑制剂，由罗氏公司研发，主要用于特定类型的乳腺癌。以下是关键信息总结：
适应症
适用于内分泌耐药、PIK3CA突变、受体（HR）阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，需通过FDA或NMPA批准的检测确认。
需联合帕博西尼（palbociclib）和氟维司群（fulvestrant）使用。
作用机制
通过抑制PI3Kα亚型（由PIK3CA基因编码）并促进突变p110α的降解发挥作用，对p110α具有高度选择性。
临床数据
INAVO120研究显示：伊那利塞组中位无进展生存期（mPFS）达15.0个月（安慰剂组7.3个月），疾病进展风险降低57%（HR 0.43）。
客观缓解率（ORR）为58.4%（安慰剂组25.0%），1年总生存率高达85.9%。
用法用量
推荐剂量：每日口服9mg，餐前或餐后均可，直至疾病进展或不可耐受毒性。
漏服处理：若漏服时间＜9小时可补服，否则跳过；呕吐后当日不再补服。
不良反应
常见包括中性粒细胞减少、高血糖、腹泻等。需定期监测血糖（FPG/HbA1C）。
上市情况
美国FDA于2024年10月批准，中国NMPA于2025年3月批准，为第三代PI3Kα抑制剂。
其他信息
商品名“伊赫莱”，研发代号GDC-0077。
需整片吞服，不可咀嚼或分割
