以下内容仅供参考,实际诊断及用药请遵从医生指导,使用前请仔细阅读博路定/恩替卡韦片说明书;祝广大病患者早日康复!
【药品名称】
商品名称：博路定
通用名称：恩替卡韦片
英文名称：Entecavir Tablets
【成份】
恩替卡韦
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【 适应症 】
本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的zl。
【规格】
0.5mg*7片/盒 104元/盒
1mg*7片/盒 210元/盒
【用法用量】
患者应在有经验的医生指导下服用博路定。
1.推荐剂量：成人和16岁以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定zl时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片)。
博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
2.肾功能不全
在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服qc率随肌酐qc率的降低而降低(参见药代动力学：特殊人群)。肌酐qc率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPDzl的患者)应调整用药剂量。 肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量
肌酐qc率(mL/min) 通常剂量(0.5mg) 拉米夫定zl失效(1.0mg)
≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg
30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg
10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg
血液透析或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg
3.血液透析后用药
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
【不良反应】
对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012，AI463023，AI463056)。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：tt、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定zl的患者普遍出现的不良反应有：tt、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦zl的患者和4%拉米夫定 【禁忌】 对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变zl方法。使用恩替卡韦zl并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。
妊娠与哺乳期注意事项：
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
老人注意事项：
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意yw剂量的选择，并且监测肾功能。
【yw相互作用】
1.体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的yw对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。
2.研究恩替卡韦与拉米夫定，阿德福韦和特诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用yw的稳态药代动力学均没有改变。
3.由于恩替卡韦主要通过肾脏qc，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的yw的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个yw的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的yw相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏qc或已知影响肾功能的yw的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类yw时要密切监测不良反应的发生。
【药理作用】
1.微生物学
作用机制:本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的tr底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性： (1)HBV多聚酶的启动; (2)前基因组mRNA逆转录负链的形成; (3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δ DNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μM。
2.抗病毒活性
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)，而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。 每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平(4至8个log10)。对5只北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/mL，PCR法)长达3年之外。在任何使用该药zl长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生与恩替卡韦耐药相关的变化。
3.耐药性
体外研究:在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦的显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtM204V/I)，再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，或者在以上两种变异同时发生的基础上，无论是否出现rtI169的置换变异，都会造成对恩替卡韦的显型敏感性降低更多(>70倍)。
4.临床研究:
核苷类yw初治患者：81%的核苷类yw初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/mL。
【贮藏】
密封,干燥处保存。
【有效期】
36个月
【批准文号】
国药准字H20052237
【生产企业】
中美上海施贵宝制药有限公司
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