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中文名称:
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http://.
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中文同义词:
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(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮;拉米夫定;拉米呋啶;拉夫米定;拉米呋定;拉米夫啶;(2R-顺式)-4-氨基-1-[2-(羟基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮;(-)-1-[(2R,5S)-2-(羟基甲基)-1,3-氧杂蒂奥纶聚乙烯醇纤维-5-基]胞嘧啶
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英文名称:
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Lamivudine
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英文同义词:
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(-)-BCH-189;(-)-BETA-L-2',3'-DIDEOXY-3'-THIACYTIDINE;(-)-B-L-2',3'-DIDEOXY-3'-THIACYTIDINE;(2r-cis)-4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1h)-pyrimidinone;2'-deoxy-3'-thiacytidine;4-AMINO-1-((2R,5S)-2-HYDROXYMETHYL-[1,3]OXATHIOLAN-5-YL)-1H-PYRIMIDIN-2-ONE;3TC;3'-THIA-2',3'-DIDEOXYCYTIDINE
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CAS号:
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134678-17-4
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分子式:
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C8H11N3O3S
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分子量:
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229.26
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EINECS号:
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相关类别:
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Active Pharmaceutical Ingredients;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;抗感染yw;医药与生物化工;抗微生物yw;抗病毒yw;API's;抗病源性微生物药;yw;HIV/AIDS/Related Products;Sulfur & Selenium Compounds;原料药;API;中间体;kss;DENDRID;医药中间体;抗病毒类药;人工合成抗感染类药;医药原料;小分子抑制剂;抗病毒药，用于肝胆疾病的zl;抗病毒抗感染类
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Mol文件:
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http://.
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熔点
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177 °C
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折射率
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-142 ° (C=1, MeOH)
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储存条件
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Freezer
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Merck
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5352
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CAS 数据库
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http://.
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新型抗病毒yw
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拉米夫定是一种新型抗病毒yw，属于核苷类逆转录酶抑制剂，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用，可以抑制HIV病毒的合成；该yw由葛兰素史克公司集团生产。90年代初被欧洲、北美一些国家用来zl艾滋病的yw，1990年代中期医学专家因发现其对乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用，1998年美国食品与药品管理局（FDA）{zx0}批准作为zl乙型肝炎zl药。中国大陆的国家食品药品监督管理局批准该药进口主要用作乙型肝炎zl药，中文商品名定为“贺普丁”，1999年正式开始于中国大陆境内销售。经过10年的临床验证，拉米夫定是目前{wy}被证实可以延缓肝炎肝硬化的进展，副作用少，花费少的yw，目前全国有200万的乙肝患者正在使用。
拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的合成，而且不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV-DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个zl过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可xzgs肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
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适应症
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乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
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什么样的病人适合使用拉米夫定
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并非所有的乙肝患者都适合使用拉米夫定。根据拉米夫定的作用特点和临床总结的拉米夫定应用经验，拉米夫定应当应用于以下几种情况：
(1)HBVDNA定量检测中度以上阳性；HBeAg阳性；ALT升高2～10倍。
(2)HBeAg阴性，但HBVDNA中度以上阳性(不要以定性PCR结果为准，要做定量测定)，ALT升高2～10倍。这种情况多数可能是病毒基因的前C区突变。
不适合应用拉米夫定的情况主要有：
(1)HBVDNA阴性或定量测定<105copies/ml；
(2)ALT正常(主要指病毒无症状携带者)；对于以往曾有ALT升高，但现在ALT和AST正常的患者，可暂时不zl，等ALT升高后再予zl。这两类病人之所以不适合用，不是因为拉米夫定对这些人有害，而是因为对这些病人的有效率较低，不符合药品经济学的原则。
拉米夫定同其它yw一样，恰当地使用可使多数病人获益，不恰当地使用则不会带来预期的疗效，而不恰当地停药甚至可能会导致病情的加重。
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恩替卡韦
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http://.是一种用于zl乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于zl成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最强、变异几率{zd1}的核苷类似物。
数据表明：不同的慢性乙肝患者，包括核苷初治、核苷经治以及肝硬化的患者，通过使用恩替卡韦片zl可以迅速控制病情，轻松抵达zl的现实终点，即乙肝病毒不可测；通过坚持zl，相当一部分患者可以抵达zl的满意终点，即e抗原血清学转换，部分患者甚至可抵达zl的理想终点，即表面抗原转阴。
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药动学
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拉米夫定口服后吸收良好，成人口服0.1g约1hr左右达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5 hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg，平均系统qc率为0.3 L/h/kg，百分之七十经有机阳离子转运系统经肾qc，qc半衰期为5-7hr。在zl剂量范围内，拉米夫定的yw代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。可通过血脑屏障进入脑脊液。主要以yw原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总qc的70%左右，仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄，对肌酐qc率<30mL/分的患者，不建议使用本品。肝脏损害不影响本品的yw代谢过程，对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代谢无显著变化，只有在肌酐qc率<30mL/分时，才有影响。
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停药
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拉米夫定不是乙肝的根治性yw，只能使其好转，且停药后容易反跳。所以拉米夫定的疗程究竟多长较为合适，应当因人而异，根据其zl效果而定。目前比较公认的停药标准是：zl前HBVDNA阳性，HBeAg阳性，ALT升高1倍以上；zl后HBVDNA转阴，HBeAg血清转换("大三阳"转为"小三阳")，ALT复常，维持该疗效6个月以上就可以停药了。当然按这种标准停药时也并非无复发，只是复发率较低而已，据报道，这组病人停药21个月时仍81％保持疗效。亚洲人复发率略高，但在一年时复发率也低于40％。如达不到这种疗效而停药，则多数病例在较短的时间内复发，有些病人甚至因为不恰当的停药而导致病情加重。所以停药是一件大事，希望病人朋友在决定停药时到医院咨询有经验的专科医生，而不要私自停药。
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不良反应与副作用
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拉米夫定是一种核苷类的yw，可通过抑制或是阻断乙肝病毒DNA链的合成来一直乙肝病毒的复制，从而逐渐的qc乙肝病毒，常被医生用来zl急慢性乙肝。
常见的副作用为易产生耐药性、毒副作用大、停药难、发热、上呼吸道感染样症状、头疼、ft、身体不适、腹泻等症状，但症状一般较轻并可在短时间内自我消退。同时国家食品药品监督管理局发布《第30期药品不良反应信息通报》中也警惕广大医务工作者和药品生产商警惕拉米夫定和替比夫定可能引起横纹肌溶解的危险，表现有jt，无力，肌酸激酶升高、血肌酐升高等。
长期服用很容易发生病毒变异的，多表现为停药后乙肝病毒DNA阳转或是zl一年的周期时出现乙肝病毒的阳转，这都是病毒发生变异的标志，说明病情更加严重，更难以zl。近期研究还表明，拉米夫定的副作用还表现在对肾脏的损伤上面，多数病人会有不同程度的肾毒性，严重的甚至是出现肾功能衰竭。
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禁用情况
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（1）慢性无症状乙肝病毒携带者，转氨酶正常，没有症状，不管有无病毒复制指标（无论“大三阳”和“小三阳”），都不宜服用拉米夫定。但据了解，目前这部分人服此药的现象相当普遍，浪费了yw，浪费了钱财。目前乙肝带毒者的zl问题还没有解决，医学家们也正在研究探索，现有方法均不成熟。不能应用拉米夫定zl乙肝带毒者的重要原因是无效，有人服用后，HBVDNA可能下降到103拷贝／毫升以下，一旦停药又立即反弹。我们发现，有人服用一年半以上，HBVDNA转阴，停药后不到1个月又反弹了，况且HBeAg根本不能转阴。因此，不能再用此药zl乙肝带毒者了，除非经肝穿刺肝活检证实有慢性肝炎病理改变时，才可考虑应用。
（2）急性重型肝炎或急性肝衰竭，病情危重，来势凶猛，此时病人的主要矛盾并不是病毒复制，有的病人甚至无病毒复制指标，威胁病人生命的是肝功能衰竭，依据“缓则治其本，急则治其标”的原则，这时最重要的是支持疗法，如输入新鲜血浆、白蛋白、人工肝支持疗法等。
（3）慢性乙肝的急性发作，如果转氨酶大于正常值上限10倍以上，有明显黄疸，或血清胆红素大于85.5毫摩尔／升，暂时不宜服用拉米夫定及其他抗病毒药，而以护肝、退黄、降酶zl为主，待病情缓解时可少量应用。尽管拉米夫定不像干扰素那样对免疫功能有强烈影响，但在肝炎急性发作期，为防止免疫损伤，不用是上策。
（4）慢性乙肝妊娠或妊娠后感染乙肝，不要使用本品，主要原因是拉米夫定对胎儿的影响尚未阐明。尽和国内外都有应用报告，且较安全，但我国专家尚未达成共识，为慎重起见，暂不应用是明智的选择。
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化学性质
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从甲醇-乙酸乙酯得白色固体。[α]D21-132°(C=1.08，甲醇)。或从沸乙醇结晶，熔点160～162℃。[α]D21-135°(C=0.38，甲醇)。
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用途
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抗病毒药，用于乙型肝炎。
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用途
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抗病毒药，用于肝胆疾病的zl
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用途
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肝胆疾病用药。
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【净含量】25kg/袋或其他规格（见外包装）
【生产日期和批号】见外包装
【生产企业】湖北远成赛创科技有限公司
详细地址：武汉市武昌区中山路496
邮政编码：430064
电话（传真）027-88213121
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